白癜风怎么治疗 http://pf.39.net/bdfyy/index.html钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂(CCB)具有明确的降压、解除冠状动脉痉挛、扩张冠状动脉、抑制动脉硬化、抑制心肌肥厚等作用,且对糖脂代谢、电解质无影响,用药安全性高,为高血压、心绞痛等多种诊疗指南所推荐的用药。
今日学习CCB类药物特点汇总。
地尔硫卓(艹卓)diltiazem
硫氮卓酮、合心爽、恬尔心。
地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子内流而发挥作用,具有扩张冠状动脉、缓解冠状动脉痉挛、减慢心率、扩张外周血管等作用。其可扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛和由麦角碱诱发的冠状动脉痉挛所致的心绞痛;通过减慢心率、降低血压而减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。扩张血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压下降,对血压正常者也可有轻度降低。减慢窦房结和房室结的传导,具有负性肌力作用。
口服吸收较完全(80%~90%),有明显的首关效应,有效生物利用度约40%。单次给予2~3小时血压浓度达峰值,血浆蛋白结合率为70%~80%。体内经肝脏代谢完全,消除半衰期为3~7小时,经胆汁和肾脏排出,少量(2%~4%)原药经尿液排出。
口服制剂:冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力性心绞痛、高血压、肥厚型心肌病;注射制剂:室上性心动过速、手术时异常高血压的急救处置、高血压急症、不稳定型心绞痛。
见表1。
表1地尔硫卓剂型与特征
见表2。
表2地尔硫卓用法用量
常见水肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、乏力。其他极少见房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心绞痛、低血压、心律失常、感觉异常、抑郁、失眠、嗜睡、食欲缺乏、呕吐、腹泻、便秘、肝功能轻度异常、光敏感、荨麻疹、剥脱性皮炎、弱视、高尿酸血症、呼吸困难、肌酸激酶升高、鼻充血、高血糖、高尿酸血症、阳痿、痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少。对本药中的任一成分过敏者;病态窦房结综合征(未安起搏器者);二或三度房室传导阻滞(未安起搏器者);严重低血压或心源性休克,血压低于90mmHg,心率低于50次/分;严重充血性心力衰竭患者禁用。注射剂还禁用于严重心肌病患者、孕妇。与β受体拮抗剂合用的耐受性良好,但可增加对传导抑制,可出现心动过缓、传导阻滞、负性肌力增强等,可增加普萘洛尔的生物利用度50%。经肝药酶代谢,与经同一途径代谢的药物有相互作用,西咪替丁增加本药的血药浓度,利福平降低本药的血药浓度。本药增高地高辛的血药浓度。与麻醉药及其他降压药物有协同作用。1.本药可延长房室结不应期、不明显延长窦房结恢复时间(病态窦房结综合征除外),可减慢心率或致二或三度房室传导阻滞。具有负性肌力作用,心室功能受损患者谨慎使用。2.下列情况慎用急性心肌梗死或肺充血、严重心肌病、心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道、室性心动过速、充血性心力衰竭、心动过缓、一度房室传导阻滞、低血压、正使用β受体拮抗剂者。3.本药经肝脏代谢,肝、肾功能不全时需减量慎用,长期给药应定期监测肝、肾功能。4.静脉使用时注意引起直立性低血压。
1.地尔硫卓在高血压急症治疗中的应用理想的高血压急症用药应起效迅速,方便调节降压幅度同时不减少组织灌注,保护靶器官功能,并且不良反应少。地尔硫卓符合该特点,它在有效降压的同时,对心、脑及外周血管均有保护作用。地尔硫卓注射剂10mg静脉注射或5~15μg/(kg·min)静脉滴注,应用于治疗高血压危象、高血压脑病或主动脉夹层等高血压急症,大多在1小时内有效、平稳地降低患者的血压和心率,症状明显改善,耐受性好,不良反应少。
2.地尔硫卓在室性心动过速治疗中的应用在宽QRS心动过速(QRS≥0.12秒)使用非二氢吡啶类CCB可能会出现血流动力学恶化和心室颤动。静脉注射地尔硫卓前,鉴别宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的,血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫卓应谨慎。地尔硫卓可延长房室结传导和不应期而引起窦性心律者出现二或三度房室传导阻滞。地尔硫卓与能影响心脏传导的其他药物合并使用具有加和作用,应注意。若患者在窦性心律时出现高度房室传导阻滞,则应立即停药并采取支持治疗。
3.地尔硫卓在心房颤动伴快速心室率治疗中的应用对于不伴低血压及收缩功能不全的心房颤动患者,急性期心室率控制可首选地尔硫卓。地尔硫?并无心房颤动复律作用,但对心室率的控制有效,较洋地*类和美托洛尔起效更快。地尔硫?15~25mg(0.25mg/kg)缓慢静脉注射2分钟,随后5~15mg/h静脉滴注。可根据病情同时开始口服控制心室率的药物,一旦口服药物起效,可停用静脉地尔硫卓。
4.地尔硫卓在稳定性冠心病治疗中的应用地尔硫卓可提高冠心病患者的运动耐量,减少心绞痛发作次数和硝酸甘油片的消耗量。年美国心脏基金会和美国心脏病学会(ACCF/AHA)稳定性冠心病指南推荐,在稳定性冠心病患者有理由采用长效地尔硫卓代替β受体拮抗剂作为初始治疗,缓解心绞痛症状。欧洲心脏病协会(ESC)稳定性冠心病治疗指南推荐,对于缓解心绞痛症状,一线治疗可采用β受体拮抗剂和(或)非二氢吡啶类CCB(包括地尔硫卓)控制心率和心绞痛症状。
5.地尔硫卓在急性冠脉综合征(ACS)治疗中的应用ACS患者在不能使用β受体拮抗剂且无左心室收缩功能异常时推荐使用地尔硫卓。静脉地尔硫卓初始应用1~10mg/h静脉泵入,10分钟心绞痛症状不缓解则可增加剂量,直至心绞痛得到控制。剂量调整主要依据缺血症状和体征的改善以及是否达到血压效应,即血压下降但不低于90/60mmHg。
6.地尔硫卓在冠状动脉痉挛综合征(CASS)治疗中的应用本品优先应用于CASS症状发作期。对CASS的长期预防,推荐地尔硫卓~mg/d。
7.地尔硫卓在冠状动脉慢血流或无复流治疗中的应用大量研究发现地尔硫?可明显改善无复流、慢血流患者的心肌梗死溶栓后血流(TIMI)血流,减少主要心脏不良事件(如术后死亡、靶血管重建、心肌再梗死、严重心力衰竭、再发心绞痛)的发生率,且较硝酸甘油有优势。地尔硫卓推荐应用于不伴有房室传导阻滞和心力衰竭患者直接PCI术后无复流、冠状动脉慢血流,也包括与冠状动脉慢血流相关的微血管性心绞痛。冠状动脉内注射地尔硫卓单次剂量μg,最大剂量为μg。冠状动脉慢血流相关的微血管性心绞痛可口服地尔硫卓缓释胶囊90~mg/d,分1~2次口服。本品尤其适用于合并支气管痉挛或慢性阻塞性肺疾病不宜应用β受体拮抗剂的患者。
8.地尔硫卓静脉应用的不良反应及处理静脉应用本药有时可能出现血压下降、完全性房室传导阻滞、严重心动过缓,甚至心脏停搏,应用本品时要连续监测心电图和血压。使用时应仅限于治疗上必需的最小用量或静脉滴注时必需的最短用药时间,用药时需作好处理上述不良反应的准备,并及时处置。
9.药物过量的治疗本品可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。口服过量时通过胃肠道清除本品。如发生心动过缓,给予阿托品0.5~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。高度房室传导阻滞前述治疗效果不满意,可考虑临时起搏器治疗。心力衰竭时可应用正性肌力药物如异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺以及利尿药。低血压时应用多巴胺或去甲肾上腺素等升压药维持血压。
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